推动以 GPCR 受体为靶标的治疗性单克隆抗体系列

大麻素受体1是最近成为锐意 iCAPS 平台靶标的 GPCR

加州拉霍亚和上海2014年3月27日电 /美通社/ -- 锐意 (RuiYi Inc.) 今天宣布完成1500万美元的B轮融资，投资者为现有的投资者，包括 5AM Ventures、Versant Ventures、 Apposite Capital、葛兰素史克 (GlaxoSmithKline) 独立企业医疗风投基金 SR One、默克雪兰诺 (Merck Serono) 战略企业风投基金 Merck Serono Ventures，以及 Aravis SA。锐意拥有针对先前未靶标的 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 的一系列创新单克隆抗体来满足全球治疗需求。此次融资将为锐意的领先资产新型抗白介素-6单克隆抗体 RYI-008，以及以 GPCR 为靶标的新型治疗性单克隆抗体的发现和开发提供支持，包括同类首个针对抗大麻素受体 1 (CB-1) 的单克隆抗体，该靶点，CB-1经过市场验证但先前是很难开发的药物标靶。另外，锐意还拓展了领导团队，任命 Erik Karrer 博士为首席科学官，并且任命 Brian Campion博士为业务开发部副总裁。

5AM Ventures 联合创始人兼执行合伙人 Andy Schwab 表示：“锐意拥有强大的抗体药物发现平台和独特的方法来探索并选择性地将 GPCR 标靶为重要的疗法干预点。锐意在新兴市场开发创新疗法的战略为大量得不到生物治疗的大量服务水平低下患者人口提供了满足其需求的独特机会。”

锐意的 iCAPS（膜间构象抗原呈现系统）是领先的 GPCR 药物发现平台，能分离并呈现正确构象的功能性 GPCR，从而发现高度特异性和选择性的抗体抑制剂或活化剂以实现更高效疗法。锐意的首个候选药RYI-008 是一个新型抗白介素-6单克隆抗体，具有独特的药理特征，有可能定义一个新的自身免疫性疾病和癌症治疗模式。去年锐意宣布了与嘉和生物药业 (Genor BioPharma) 达成了一项在中国开发 RYI-008 的一项合作。此外，锐意利用 iCAPS 系统发现了另一个候选药物RYI-018，该候选药物对 CB-1 一个已知与治疗相关和经过商业验证的 GPCR 靶标，具有高度特异性和选择性。

Grayson 先生说：“GPCRs 是公认与人类疾病息息相关的极其重要的治疗靶标。然而传统的方法并不能充分将 GPCR 作为药物靶标而开发，特别是如果 GPCR 只有很小的胞外区。通过锐意的 iCAPS 平台，我们已经获得一个全功能的 CB-1拮抗剂。CB-1是一个已经过商业验证的 GPCR 靶标，能通过单克隆抗体方法提供重要的治疗机会。由于投资者的此次支持，我们将通过蛋白工程推进 RYI-018到支持临床研究申请（IND）的研究。”

GPCRs 是治疗干预的高价值靶标，现今大约30%的许可药物都是通过调节这些蛋白。由于选择性靶向的 GPCRs 及其跨膜特性使得经典的药物发现技术都不适用，因此许多 GPCRs 仍未得到作为治疗靶标的充分开发。

Grayson 总结说：“有了我们投资方的此次支持，我们已经拓展了团队，将会通过蛋白工程推进 RYI-018 到支持临床研究申请 (IND) 的研究，并在中国推动RYI-008进入临床试验。为满足医疗需求，中国需要的不仅仅是生物仿制药，而是更需要创新的新疗法。我们看到我们的药物开发战略在中国正率先创造出能够帮助全球患者的创新型新药物。”

iCAPS 简介

锐意的 iCAPS 平台使得能够从G蛋白偶联受体蛋白家族（GPCR）中发现具有治疗特异性的生物制剂。GPCR 是高价值的药物靶标，但大多未得以充分开发，因为分离正确构象和功能性GPCRs 以及找到治疗干预所需特异性的候选药物都非常困难。锐意已经开发出一系列技术，术语称为膜间构象抗原呈现系统 (iCAPS)。该系统能呈现纯化、分离的GPCR, ，并为产生抗体及其他生物制剂而进行了优化使其具有正确的功能和构象。

锐意简介

锐意致力于发现和开发能够满足中国患者和医疗卫生系统的医疗和商业需求且能够被全球广泛应用的新型生物疗法。除 RYI-008 之外，锐意还借助 iCAPS（膜内构造抗原呈递）系统等自身一系列技术进行探索，不断壮大其单克隆抗体系列产品。靶向物包括一部分G 蛋白偶联受体 (GPCR)，其受体的结合特异性至为重要，但已被证明很难通过小分子调节剂实现。锐意的主管团队办事处在加州拉霍亚，其发现工作和研发基地则位于中国上海浦东新区张江高科技园内。详情请访问 www.ruiyibio.com。